Antimikrobiella medel (i folkmun ofta antibiotika) har vanligen sitt ursprung i naturligt producerade substanser. Vissa av dem produceras av bakterier, merparten av svamparter. Penicillin upptäcktes av Fleming på 1920-talet därför att han fått en stafylokockkultur kontaminerad (kontamination = oönskad tillblandning) med en svampart (Penicillium notatum) som producerade ett ämne som hämmade de stafylokocker som Fleming arbetade med. Först på 40-talet gick Florey och Chain vidare med Flemings upptäckt. 1936 beskrev den tyska patologen Domagk hur färgämnet chrysoidinsulfanilamid injicerat på streptokockinfekterade kaniner kunde bota dem från den dödliga sepsis (blodförgiftning) som de annars utvecklade. Domagk ansåg att färgämnet chrysoidin(-sulfanilamid) med sin affinitet för någon bakteriereceptor samtidigt hade en toxicitet riktad mot bakterien samt att medlet även uppfyllde Ehrlichs tredje tes om hur ett antibakteriellt medel borde vara beskaffat, nämligen att toxiciteten var selektiv för bakteriecellen. Historien visade senare att färgämneskomponenten var helt inaktiv och att det var sulfanilamiden som fungerade som en PABA-analog i folsyresyntesen.
Sulfa och penicillin förändrade helt utgången av de tidigare med hög mortalitet behäftade sjukdomarna streptokock- och pneumokocksepsis, lunginflammation och hjärnhinneinflammation m fl. Antimikrobiella medel har gjort och gör fortfarande en fantastisk nytta för mänskligheten. De är i många situationer direkt livräddande och har aktivt bidragit till att möjliggöra mycket av den övriga utvecklingen inom medicinen (transplantationer, protesoperationer, förlängd överlevnad för cancerpatienter med mycket mera). Men antibiotika har också biverkningar, ibland toxiska och ibland ekologiska. Aminoglykosider kan orsaka dövhet och balansrubbningar, kloramfenikol kan i undantagsfall orsaka benmärgsaplasi, många antibiotika kan orsaka överväxt av svampar eller Clostridium difficile med sekundära "syndrom" som följd av antibiotikabehandlingen. En av de mest spektakulära biverkningarna är resistensutveckling, dvs att antibiotika selekterar fram nya genetiska bakterievarianter som utvecklat nedärvningsbara försvarsmekanismer mot antibiotika. Under åren har ett flertal antibiotika gått i graven pga av resistensutveckling och/eller pga att deras övriga biverkningar blivit oacceptabla.
En positiv "biverkan" som en direkt följd av resistensutvecklingen är molekylärbiologins frfamväxt ur plasmid-/bakteriegenetikforskningen.
Bruk av antibiotika åstadkommer rubbningar i normalfloran. Förändringarna är oftast godartade (svampöverväxt i slemhinnor; lättare störningar i tarmfloran med måttligt lös mage som följd) men kan vara av allvarlig art: överväxt i tarmen av toxinbildande stafylokocker eller Clostridium difficile med svårbehandlad diarré eller i värsta fall pseudomembranös enterocolit som följd. Det är önskvärt att man i möjligaste mån använder sig av antibiotika med så smalt spektrum (dvs med så liten antibakteriell bredd) som möjligt.